编号:CPJS02568
篇名:消旋-7-氧代普拉克索的合成
作者:刘沫毅; 李志强; 贾贵鹏; 祈伟; 王文峰;
关键词:消旋-7-氧代普拉克索; 普拉克索; 杂质对照物; 合成;
机构:华润赛科药业有限责任公司;
摘要:1,3-环己二酮(2)经溴代、与硫脲环合、酮的-溴代及叠氮取代制得2-氨基-6-叠氮-7-氧代-4,5,6,7-四氢苯并噻唑(6),6依次经硼氢化钠和锌粉还原后经正丙醛/三乙酰氧基硼氢化钠还原氨化,最后由氯铬酸吡啶鎓盐(PCC)氧化得到盐酸普拉克索质量研究的杂质对照物消旋-7-氧代普拉克索,总收率为11.7%。