2006年岁末，“超微粉技术在含虫类动物药中成药中的产业化示范研究”荣获中华中医药学会科技进步一等奖。该项目是以集中应用动物药组方的通心络胶囊为依托开展的超微粉技术理论及其在中成药中的应用研究，被列入国家发改委“国家高新技术产业化示范工程”和国家科技部“十五”攻关计划，目前已获得8项国家专利，发表多篇学术论文，为国内外众多中医药学专家所瞩目。我们不禁要问，超微粉技术是什么？它又会对中成药起到怎样的影响呢？
传统工艺制约中成药药效提高的瓶颈
中成药是以传统中药为原料，经现代技术加工制成各种不同剂型的中药制品。传统中药可以分为植物药、矿物药和动物药。在我国的12000多种中药中，动物药占到了八分之一，是重要的药用资源。以我国第一个荣获国家科技进步二等奖、治疗心脑血管病的中成药——通心络胶囊为例，其中就包含有蝉衣、全蝎等多种动物药。由于这些动物药化学成分复杂，难以被分离提纯，所以在超微粉技术问世之前，人们普遍采用的是普通粉碎技术入药。但是，随着检测手段的进步，普通粉碎的诸多弊端也一一地显现出来。
通心络胶囊的研制者、河北以岭医药研究院院长、博士生导师吴以岭教授很早就看到了传统工艺加工中成药存在的问题：首先，无法使细胞破壁，导致药物有效成分的溶出和利用率降低，传统工艺得到的药物颗粒不均匀，影响药品质量的稳定性；其次，传统工艺过程中产生的高温可使药物中的蛋白质变性，这些因素制约了含动物药材中成药临床疗效的稳定和提高。
如何解决这些问题？超微粉技术为含动物药中成药的制备带来了曙光。
自主创新现代高新技术提升中成药品质
超微粉技术是近几年国际上新兴的高新技术，是通过对“物料的冲击、碰撞、剪切、研磨、分散等手段，把原材料加工成微米甚至纳米级的微粉”。超微粉技术能够打破细胞的完整性，增加粉粒的比表面积，提高有效成分的溶出率和溶出速度。如果能应用在中成药的原料制备过程中，将有利于发挥中成药的药理活性从而提高临床疗效。
2001年，河北以岭医药研究院和清华大学合作，申报并承担了“超微粉技术在含虫类动物药中成药中的产业化示范研究”项目。研究人员以集中应用动物药的通心络胶囊为依托，开展一系列超微粉技术理论及其在中成药中的应用研究，并得到了国家的大力支持，但研究刚刚开始，研究人员们就遇到了前所未有的挑战。
首先，超微粉技术在中药制备领域是一项全新的技术，没有适合动物药超微粉碎的系统和设备，缺乏动物药超微粉后的药理、毒理、临床等基础资料可借鉴。其次，动物药经过超微粉碎，达到细胞破壁的程度以后，药物颗粒的粘附力、均匀性都大大提高，容易相互吸引导致颗粒团聚。还有，通心络胶囊中大量应用的虫类动物药主要由干燥的蛋白和甲壳类物质所构成，在超微粉过程中会导致热量聚集，破坏以蛋白质形式存在的药物成分，因此克服虫类药物超微粉的困难远远高于任何其他物料的超微粉过程……
在过去多年的超微粉技术和设备的研究中，这一系列的问题都没能成功地找到解决方法，既没有现成的理论依据，也没有国外专用装备可供参考，但以岭医药研究院和清华大学的研究人员始终抱着这样的信念：“中国特色的中药现代化问题，只有靠我们自主创新去解决”。
坚定的信念、不懈的努力终于带来了创新性的成果。历经了5年的时间，投入了2.6亿元的资金，“超微粉技术在含虫类动物药中成药中的产业化示范研究”项目终于圆满完成。该项目首次对虫类药超微粉碎过程进行数学模型解析，建立动力学、能耗、粉碎—传输数学模型，为大工业生产提供了依据；系统研究并创立了超微粉碎理论体系，首次明确了动物药超微粉粒度与药理活性的相关性，优选10μm为最佳粒径，为该技术在动物药中的推广奠定了实验基础；发明了虫类药组合式超微粉碎系统设备，实现了虫类药物细胞破壁超微粉的连续、高效生产；首次建立虫类药超微粉粒度的质量控制标准，并将虫类药TLC鉴别方法作为内控标准，为制定行业标准提供了参考依据；首次通过实验证实：虫类药超微粉可提高药效和临床疗效、降低服用剂量、减少副作用，实现了产业化，获得了发明专利，对含虫类药中成药的工艺提升起到了示范作用。
在理论研究指导下，研究人员还成功地解决了虫类动物药超微粉过程中的颗粒团聚、热敏性和由于弹性变形、水分释放所造成的粘结、高耗能等一系列过去多年没有成功解决的技术瓶颈。借助创新技术，既保证了药物表面的生物活性，还把系统中的热量、水分和动物药的异味排出。实现了无需冷冻、在常温下（20℃~25℃）就可实现的不破坏药性的超微粉加工，并最终将这一创新工艺成功地应用于通心络胶囊之中。2005年年底，河北省科技厅成立专家组对课题进行成果鉴定，国内数十名医药界专家组成的鉴定委员会一致认为：“超微粉技术在通心络胶囊中的应用示范研究”项目整体技术处于国际领先水平！
至此，传统中医药与现代高新技术的一次完美结合——超微粉通心络诞生！
超微粉通心络高品质的现代特色中药
创新工艺铸就了创新药物，作为首次将超微粉技术应用于含虫类动物药的中药制剂，超微粉通心络胶囊获得了8项国家发明专利。超微粉技术的的应用，使通心络胶囊中的药粉粒度达到10μm（传统药粉为150~200μm）。由于超微粉技术只改变药物的物理性能而不改变化学结构，因此经超微粉技术提升后的超微粉通心络不仅没有改变适应病症，而且对心脑血管病的防治效果也更加突出。
心脑血管病的发病主要由血液和血管两大病变形成，血液病变主要是血液粘稠凝聚，血栓形成，造成心脑供血不足或中断。血管病变为血管内皮功能障碍、血管痉挛、动脉粥样硬化、微小血管损伤等，这些都可以造成冠心病、脑梗塞。超微粉通心络胶囊在血液保护、血管保护、心脑缺血保护三个方面更显示出了独特作用。血液保护作用表现为降脂抗凝、抗血栓形成；血管保护表现为改善血管内皮功能、抑制冠脉痉挛、抑制血管内膜增殖、抑制炎性因子、稳定易损斑块；心脑缺血保护体现在改善心肌供血、减少心梗面积、减少心梗再灌注后心肌无再流、抑制心室重构、减轻脑缺血后引起的神经细胞变性坏死、促进梗塞区毛细血管新生。因此，超微粉通心络胶囊可以通过多靶点、多途径有效治疗和预防心脑血管病。
诸多临床研究表明：超微粉通心络胶囊与原工艺生产的通心络比较，减少了1/3的临床服用量，血液保护、血管保护及心脑缺血保护作用更为突出。另外，由于应用了超微粉技术，基本消除了原通心络胶囊给部分患者带来的胃肠道不适等副作用。与原通心络相比，超微粉通心络具有“三不变、三提高、两减少”的特点：三不变——处方不变、适应病证不变、服用方法不变；三提高——工艺提高、药理活性提高、临床疗效提高；两减少——胶囊型号变小服用更为方便、胃肠反应明显减少。
超微粉通心络胶囊的卓越品质，显示了现代高新技术提升中药品质、打造创新药物的优越性，为含动物药中成药的制备工艺创新开辟了一条新路，为现代特色中药的发展指明了方向。（陈国东）
