编号：YYHY007923
篇名� 晶型对落新妇苷纳米混悬剂体内外行为的影响
作者： 汪小� 王聪� 刘肖 沈成� 钟芮� 申宝� 袁海�
关键词： 落新妇苷 纳米混悬� 无定� 结晶� 溶出� 药动�
机构：成都中医药大学药学� 中国人民解放军空军总医院药学部
摘要� 目的:探讨晶型对落新妇苷纳米混悬剂(AT-NS)体内外行为的影响。方泔�分别采用沉淀法和微型化介质研磨法制备两种AT-NS,即AT-NS1和AT-NS2,采用纳米激光粒度仪测定其粒径和多分散性指�?PDI);通过X射线衍射技�?XRD)、电镜扫描技�?SEM)、高效液相色谱法(HPLC)和桨法对AT原料药、AT-NS1、AT-NS2的结构特征、外观形态及体外溶出度进行分析、比较。取15只健康雄性SD大鼠随机分为AT原料药组、AT-NS1组和AT-NS2�?每组5只。分别单次灌胃相应药物混悬液120mg/kg(均以水为溶剂),并于给药�?0min)及给药后5�?0�?0�?0�?0�?20�?40�?80min自眼眶取血,以芦丁为内标,采用HPLC法测定大鼠血浆中AT的质量浓�?采用DAS2.0软件计算其药动学参数,并进行比较。结枛�AT-NS1和AT-NS2粒径分别�?212.48±0.32)�?226.36±2.29)nm,PDI分别�?.1293±0.0263�?.2547±0.0124。XRD分析显示,AT-NS1为无定型,AT-NS2为结晶型,两者的衍射峰均与AT原料药存在差异。SEM分析显示,AT-NS1和AT-NS2形态相�?均呈圆球状且大小均一;AT原料药为块状,粒径较大且大小不一。溶出度试验结果显示,1h�?AT原料药、AT-NS1和AT-NS2的累积溶出度分别�?.54%�?5.01%�?2.22%;12h�?三者的累积溶出度分别为24.01%�?1.14%�?4.69%;24h�?三者的累积溶出度分别达�?6.04%�?4.87%�?5.86%。药动学研究结果显示,与原料药组比�?AT-NS1组和AT-NS2组大鼠的cmax、AUC0-∞以及AT-NS1组的t1/2z均显著升�?AT-NS1组大鼠的tmax显著缩短(P<0.05);与AT-NS2组比�?AT-NS1组大鼠的cmax、AUC0-∞、t1/2z均显著升�?tmax显著缩短(P<0.05)。结讹�将AT制备成NS�?可明显增加其体外溶出,并促进其体内口服吸收;且在短时间内,无定型NS比结晶型NS的溶�?吸收更快�