编号：YYHY00683
篇名� 羟丝肽口服PLGA纳米粒的制备、体外释药及体内药物代谢动力学研�
作者： 李磊 ;王长� ;刘克�
关键词： 乳酸-乙醇酸共聚物纳米� 羟丝� 生物利用� 体内药物代谢动力�
机构：大连医科大学药学院,辽宁大连116044
摘要� 目的以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物（PLGA）制备羟丝肽（JBP 485）纳米粒,并考察其形态、体外释放及体内药物代谢动力学性质。方法采用复乳（W/O/W�?溶剂挥发法制备了JBP 485-PLGA纳米粑�用透射电镜观察纳米粒的形�?并对JBP 485-PLGA纳米粒的粒径与分布、载药量、包封率和体内外释药进行了研究。结果制得的JBP 485-PLGA纳米粒为类球形实体粒�?平均粒径�?3nm,多分散指数（PDI）为0.167,载药量约�?%,包封率约�?0%。经大鼠口服灌胃�?JBP 485水溶液组在体内半衰期（t1/2）仅�?.47 h,t_（max）为1 h,AUC�?0.286μg·h·mL~�?1�?而同剂量的JBP 485-PLGA纳米粒在体内t1/2�? h,t_（max）为2 h,AUC�?7.157μg·h·mL~�?1）。结论制得的JBP 485-PLGA纳米粒可改变JBP 485体内的药物代谢动力学行为,延长JBP 485在体内的循环时间,具有明显的缓释作�?口服吸收�?生物利用度有明显提高�