编号：YYHY00414
篇名� 青藤碱PLGA-TPGS纳米粒的制备及人肝癌HepG2细胞对其摄取、被其抑制的作用研究
作者： 王洪刚[1] ;高萌[2] ;张成鸿[3] ;徐静[2] ;孙艺平[3] ;徐红[3]
关键词：青藤� 乳酸羟基乙酸共聚�?水溶性维生素E 纳米� HepG2细胞 体外 摄取 生长抑制�
机构：[1]大连医科大学附属第一医院药剂�?辽宁大连116011; [2]大连医科大学药学�?辽宁大连116044; [3]大连医科大学基础医学�?辽宁大连116044
摘要� 目的：制备青藤碱乳酸羟基乙酸共聚�?水溶性维生素E（PLGA-TPGS）纳米粒（SPTN�?研究其被人肝癌HepG2细胞摄取和其对细胞的抑制作用。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备以香豆�?6（C6）为荧光标记物的SPTN（SCPTN）和青藤碱PLGA纳米粒（SPN）（SCPN�?检测其粒径、Zeta电位和载药量;通过流式细胞仪研究加入不同抑制剂（叠氮化钠、蔗糖、细胞松弛素B、染料木黄酮、甲�?β-环糊精）和空白对照对SCPTN和SCPN被HepG2细胞摄取的影哌��?-氟尿嘧啶溶液（FS）为阳性对照药,采用水溶性四氮唑（WST-1）法测定10�?0�?0�?0�?60μg/ml的SPTN、SPN、青藤碱水溶液（SS）作用于Hep G2细胞24�?8�?2 h的生长抑制率（IR）。结果：SCPTN和SCPN的平均粒径为�?92.1±2.4）、（389.3±2.2）nm,Zeta电位为（-21.5±2.6）、（-13.7±2.3）m V,青藤碱载药量为（9.3±1.7�?、（6.1±1.8�?（n=6）。与空白对照比较,叠氮化钠、蔗糖作用后Hep G2细胞对SCPTN和SCPN的相对摄取率均降低（P�?.01�?染料木黄酮作用后HepG2细胞对SCPTN的相对摄取率降低（P�?.05�?其余无明显变化。与SS比较,SPTN、SPN作用后HepG2细胞的IR呈浓度、时间依赖性升�?半数抑制浓度（IC50）降低（P�?.05或P�?.01（�与FS比较,�?0μg/ml SPTN作用72 h�?60μg/ml SPTN作用48�?2 h后HepG2细胞的IR升高（P�?.05或P�?.01�?作用72 h的IC50降低（P�?.05）。结论：成功制得SPTN,其主要通过网格蛋白介导的内吞途径进入细胞,对Hep G2细胞生长具有抑制作用�