高载药量甘草次酸纳米混悬剂的制备及其大鼠体内药动学研穵/div>
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2017-10-23
编号:YYHY00411
篇名 高载药量甘草次酸纳米混悬剂的制备及其大鼠体内药动学研
作者: 刘营营[1,2] ;肖瑶[1,2] ;苏文晶[3] ;国瑞琪[1] ;王向涛[2]
关键词:甘草次酸 纳米混悬 药动
机构:[1]黑龙江中医药大学药学?黑龙江哈尔滨150040; [2]北京协和医学院药用植物研究所,中草药物质基础与资源利用教育部实验?北京100193; [3]哈尔滨商业大?生命科学与环境科学研究中忂br>摘要 目的制备iv用高载药量甘草次酸纳米混悬剂(GA-NSPs?并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行研究。方法将甘草次酸、聚乙二?聚己内酯(PEG2000-PCL2000)按质量??,以微沉淀联合高压均质的方法制成GA-NSPs。相同剂量(50.00 mg/kg)的GA-NSPs分别以ig和尾iv的方式给?于给药后0.08?.25?.5?????2?4?6?8 h经大鼠眼球后静脉丛取血,血浆经过处理后,HPLC法测定各组SD大鼠给药后不同时间点血浆药物浓度。色谱柱为Symmetry shield C18?50 mm×4.6 mm,5μm?流动相为乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脱?柱温25?体积流量1.00 mL/min,紫外检测波?54 nm,进样?0.00μL。结 GA-NSPs的平均粒径为298.1 nm,载药量为?7.40±0.93?。大鼠血浆低、中、高3个浓度的方法回收率分别为?16.6±3.8?、(88.8±1.3?和(83.0±1.5?,日内、日间精密度RSD均小?%。GA-NSPs尾iv组的Cmax是ig组的8.13?GA-NSPs尾iv组的AUC值是ig组的1.28倍。结论制备的GA-NSPs稳定性好,可同时满足ig和iv给药的要求。药动学研究结果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等网状内皮系统分?利于对保肝和对肝脏疾病的治疗