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非索非那定口服混悬液如何制备
非索非那定是一种第三代组胺受体拮抗剂,通过选择性地阻断H1受体达到 良好的抗组胺作用,适用于季节性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等病症。非 非那定几乎不通过血脑屏障,无抗5-羟色胺、胆碱和肾上腺素作用,无镇静、头 晕、乏力及其他中枢神经系统作用。相比其它抗组胺药,非索非那定几乎没有导 致心肌Q-T延长等严重副作用,安全性极高,特别适合低龄儿童患者使用、/span>
目前我国上市的非索非那定剂型有片剂和胶囊剂两种,适用于成人及6岁以 上的儿童。但片剂和胶囊体积较大,6岁以下低龄儿童服用时易出现吞咽困难情 况,而混悬液等流体制剂则不会有这样的问题。故从提高用药依从性的角度出发 亟待开发一种适合低龄儿童服用的非所非那定混悬液、/span>
已上市的非索非那定制剂均采用盐酸非索非那定为原料。非索非那定制成盏/span>酸盐能在一定情况下增加其水溶性,对提高片剂和胶囊等固体制剂的溶出度有一定帮助。但由于混悬液制剂溶液为缓冲液,兵/span>pH范围接近中性,盐酸在制备过 程中已被缓冲系统中和,故原料药中含有的盐酸并无提高非索非那定水溶性、促 进药物溶出的作用、/span>
1)除去盐酸非索非那定所含的盐酸,方法为用氢氧化钠溶液滴定盐酸非索非 定在水中的悬浊液至pH?-7之间:/span>
2)过滤上述悬浊液,并用水洗滤饼3-4次将生成的氯化钠完全除去,滤饼干 后备用;
3)将尼泊金丙酯和尼泊金丁酯溶解于丙二醇中,加入黄原胶,并用高速乳化均 质机分散成均匀溶液A:/span>
4)配置磷酸缓冲液,加入羧甲基纤维素钠、乙二胺四乙酸二钠搅拌至溶解,加 入一定量的上述除去盐酸的非索非那定干燥固体,利用高速乳化均质机将药物颗 粒粒度分布降至要求范围,再加入蔗糖溶解后制成溶液B:/span>
5)将A缓缓加入B中并搅拌均匀,用纯水补足体积,静置熟成后装瓶为最终产 品、/span>
非索非那定口服混悬液高剪切均质机非索非那定口服混悬液高速均质机
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